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中文名称:异维A酸
中文同义词:维A酸(维甲酸);13-顺式视黄酸;13-顺维生素A酸;保肤灵;异维甲酸
英文名称:Isotretinoin
CAS号:4759-48-2
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
EINECS号:225-296-0
熔点:172-175 °C (lit.)
沸点:381.66°C
密度:1.0597
折射率:1.4800
酸度系数(pKa):4.76±0.33
适应证
1.异维A酸是难治性痤疮的首xuan药物,特别是对传统**无效的严重结节性、囊肿性、炎症性痤疮患者有很好的疗效;
2.泛发性扁平疣或疣状表皮发育不良;
3.角化异常性皮肤病;
4.皮肤型红斑狼疮;
5.扁平苔藓、硬化萎缩性苔藓。
药理作用
异维A酸属**代维A酸,是全反式维A酸的立体异构体。口服具有抗油脂作用,对严重痤疮有特殊疗效。作用机制如下:
①具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用,从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖。
②具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化作用,可减轻毛囊口和皮脂腺导管的角化。
③还可影响单核细胞和淋巴细胞功能,抑制中性粒细胞的趋化而具有抗炎活性。
④选择性地结合维A酸核受体而发挥**作用。抑制痤疮短棒杆菌的增殖,在低剂量时有*刺激作用,高剂量时有*抑制作用。
⑤能抑制皮肤中胶原酶和明胶酶的形成,并能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性。因鸟氨酸脱羧酶的诱导可在皮肤突变中起主要作用,故异维A酸也可以抑制**的发生。
⑥局部用药时,本品作用机制与维A酸相似,可诱导表皮细胞增生,促进表皮细胞颗粒层向角质层分化,调节毛囊皮脂上皮角化异常过程角质栓,从而发挥**作用。