适应症
本品适用于下列系统性真菌感染的1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.组织胞浆菌病。5.着色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品。
用法用量
口服成人每日0.2~0.4g,顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3~6.6mg/kg,顿服或分2次服
不良反应
1.肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,其发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报道,儿童中亦有肝炎样病例发生。
2.胃肠道反应,如恶心、呕吐、纳差等;
3.男性乳房发育及精液缺乏,此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
4.其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。
药物相互作用
1.酒精和肝毒性药物与本品合用时,肝毒性发生机会增多。
2.本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。
3.环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度,并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。
4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少,因此应于服用本品2小时后应用此类药物。
5.利福平与本品同时服用时,前者会降低后者的血药浓度,增加肝脏毒性,因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用。
6.苯妥因与吡咯类合用时,可使苯妥因的代谢减缓,导致苯妥因血药浓度升高,同时使吡咯类血药浓度降低。
7.本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高,影响本品吸收,必须合用时需间隔2小时以上。
9.本品与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。
口服成人每日0.2~0.4g,顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3~6.6mg/kg,顿服或分2次服
酮康唑为类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为147~151℃。比旋度取本品,精密称定,加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液,依法测定,按干燥品计算,比旋度应为-1°至+1°。该品为粉红色混悬液
通用名酮康唑
化学名1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
拼音名TONGKANGZUO
英文名KETOCONAZOLE
CASNo.65277-42-1
分子式C26H28Cl2N4O4
分子量531.44
规格0.2g
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